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PEG衍生物

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PEG衍生物又称PEG(聚乙二醇)修饰剂,修饰性PEG等。是带有官能团的PEG,目前主要用于蛋白质药物修饰,以增加体内半衰期,降低免疫原性,同时还可以增加药物的水溶性。
近几年来PEG衍生物在制药研发中应用广泛,在药物药效缓释中起到重要作用。
近年来,蛋白质多肽等生物大分子药物和天然产物药物分子被越来越多的应用于疾病治疗领域,极大地推动了医药事业的发展。然而,生物大分子在药用过程中的作用却由于其半衰期短、容易产生免疫原性抗原性、易被酶解、有一定药理毒性等问题被大大限制。为有效解决该问题,通过对药物分子进行PEG化学修饰来达到延长药效的目的。因为PEG链的空间阻碍作用使得被修饰蛋白对蛋白酶酶解的抵抗能力大为提高,同时被修饰分子的分子排阻体积明显增大,使得其肾脏过滤清除率降低显著。同时,PEG分子的结构特异性使得肝脏网状内皮系统对被修饰蛋白的识别摄取和清除能力有所降低,并且可以降低或者消除诱导产生中和抗体和与抗体结合的能力,使其难以被免疫系统识别和清除,以上这些作用使得PEG修饰后的药物分子具有了相对未修饰药物更为优良的药理药代性能。
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